Everhardus Ariëns

Everhardus (Eef) Jacobus Ariëns (né le 29 janvier 1918 à Wijk bij Duurstede , † 3 mars 2002 à Nimègue ) était pharmacologue néerlandais et professeur à la Katholieke Universiteit Nijmegen (aujourd'hui Radboud Universiteit Nijmegen). Il a apporté d'importantes contributions à la fonction des récepteurs et à la description mathématique des interactions ligand- récepteur ( théorie des récepteurs ). En outre, Everhardus Ariëns a été l'initiateur de l'introduction de la stéréochimie dans le développement de médicaments et un pionnier dans le développement de médicaments énantiomériquement purs .

La vie

jeunesse

Everhardus Ariëns a grandi comme le sixième de dix enfants à Wijk bij Duurstede. Après un séjour temporaire en internat, il obtient le diplôme général d' entrée à l' université de Wageningen en 1935 . Il a ensuite obtenu un diplôme en chimie à l' Université d'Utrecht , qu'il a obtenu en 1942, bien que sa préférence soit en fait la biologie. Une autre étude a été interrompue par la Seconde Guerre mondiale. Everhardus Ariëns a rejoint l' armée américaine après avoir refusé de signer une déclaration de loyauté au Reich allemand et fui les Pays-Bas occupés par l'Allemagne via la Suisse, la France et l'Angleterre . Il a terminé ses études de médecine après la Seconde Guerre mondiale en 1948.

Activité scientifique

Après la Seconde Guerre mondiale, il a effectué des recherches dans le groupe du Pr UG Bijlsma dans le domaine des substances adrénergiques et a obtenu son doctorat en chimie et en médecine en 1950 . En 1951, Everhardus Ariëns a déménagé à Nimègue après la création d'une faculté de pharmacologie à l'Université catholique. De 1954 jusqu'à sa retraite, il y fut professeur.

Sur la base de ses dissertations , lui et Jacques van Rossum ont développé une méthode pour quantifier les effets pharmacologiques résultant des interactions ligand-récepteur. À cette fin, il a introduit les termes affinité et activité intrinsèque . A l'aide de ces termes, il a pu décrire le comportement des agonistes et des antagonistes ainsi que le double comportement agoniste / antagoniste des agonistes partiels . Un mérite important d'Arien était la mise en place d'expériences sur des organes isolés au lieu d'animaux vivants, qui ont fourni rapidement et de manière reproductible des informations sur l'affinité et l'activité intrinsèque des substances d'essai.

Everhardus Ariëns était également actif dans le domaine des relations structure-activité (SAR), une branche de la chimie médicinale . Avec la déclaration provocante selon laquelle les racémates couramment utilisés à l'époque étaient des médicaments à 50% de contamination, il a déclenché une discussion entre pharmacologues et chimistes médicaux et a alerté les autorités d'approbation des médicaments. Everhardus Ariëns a ainsi été le pionnier décisif du développement ciblé de substances médicinales énantiomériquement pures. Il a lancé une autre controverse, quoique moins médiatisée, en exprimant son opinion selon laquelle le métabolisme des médicaments était un gaspillage et en appelant au développement de médicaments résistants au métabolisme. De plus, dans la tradition des pharmacologues néerlandais, il a fait campagne pour la lutte contre le charlatanisme .

honneurs et récompenses

Everhardus Ariëns a reçu la médaille Purkinje lors du deuxième Congrès international de pharmacologie à Prague en 1963. Il a également reçu le prix Dr Saal van Zwanenberg (1972), la médaille Poulsson de la Société norvégienne de pharmacologie (1973), la médaille Scheele (1974), la plaque Schmiedeberg (1980) et le prix Smissman l'American Chemical Society (1985).

En 1974, il a été élu membre de la Leopoldina . Everhardus Ariëns était des universités Universidade Luterana do Brasil , Université de Kiel , Université Paris-Sud et Università degli Studi di Camerino le doctorat honoris causa . Un autre doctorat honoris causa était prévu pour le 22 mars 2002 à l'Université d'État de l'Ohio .

Polices

• Pharmacologie moléculaire . Elsevier Science & Technology Books, San Diego, Californie, 1967, ISBN 0120604019

Preuve individuelle

1. ^ ^{Un b} H. Timmerman, DD Breimer: Everhardus Jacobus Ariëns . Koninglijke Nederlandse Akademie van Wetenschappen. www.knaw.nl/publicaties/pdf/20061074_1.pdf
2. ↑ ^{a b} P. N. Patil: Everhardus J. Ariens (1918-2002). Un hommage . Dans: Trends in Pharmacological Sciences . Volume 23, 2002, pp. 344-345.
3. ^ EJ Ariens, JM van Rossum, AM Simonis: Affinité, activité intrinsèque et interactions médicamenteuses . Dans: Pharmacol. Rév . 9, n ° 2, juin 1957, pp. 218-236. PMID 13465302 .
4. ^ EJ Ariëns: Stéréochimie, une base pour des absurdités sophistiquées en pharmacocinétique et en pharmacologie clinique . Dans: Eur. J. Clin. Pharmacol. . 26, n ° 6, 1984, pp. 663-668. PMID 6092093 .
5. ↑ Entrée de membre d' Everardus Jacobus Ariëns à l' Académie allemande des scientifiques naturels Leopoldina , consultée le 28 décembre 2015.